蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8為結構的一組化合物(左圖),其中X可代表K、Na、Al等元素。蔗糖八硫酸酯鋁鹽最早應用在治療潰瘍的藥物中，并在治療和預防化療引起的口腔炎起重要作用。2015年，隨著中國臺灣智擎公司的伊立替康脂質體（右圖）在美國的上市，脂質體行業又添加了一個新的品種，蔗糖硫酸酯作為一個新型輔料進入藥界同仁的眼簾。2016年伊立替康脂質體被FDA批準用以治療轉移性胰腺癌，是蔗糖八硫酸酯鹽典型的應用案例。

最近的研究發明了一種以蔗糖八硫酸酯鈉或鉀鹽和N,O-羧甲基殼聚糖（NOCMC）作為活性成分的外用組合物，該組合物可用于維持和恢復皮膚的水平衡，并可用于皮膚病學和美容學。

水分的平衡對于保持皮膚的完整性、健康和良好狀態至關重要。經表皮失水（TEWL）是一種生理現象，定義為通過被動擴散通過皮膚輸運的水分，包括水從皮膚最深層持續擴散到最外層。外用保濕劑，如礦脂形成的封閉層覆蓋在皮膚上，能夠減少水分的移動，減緩皮膚TEWL，引起皮膚內水合作用的增加，維持肌膚的水分平衡。然而保濕劑有時會引起肌膚表面細胞和微生物穩態的改變，增加細菌和真菌感染的風險。

現已證明，Ν，Ο-羧甲基殼聚糖和蔗糖八硫酸酯鈉或鉀鹽的組合具有親水性的協同作用，以兩者為活性成分的外用組合物，可以有效地吸收和保留水分，減緩經表皮的水分流失，維持和恢復皮膚的水平衡。本發明的組合物特別適用于兒科和老年病領域。

該組合物中蔗糖八硫酸脂鈉或鉀鹽表現出較高的水溶性，并且沒有局部或全身毒性。蔗糖八硫酸酯鈉/鉀鹽在市場上很容易買到。目前國內已有艾偉拓公司的蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀上市，并計劃于CDE登記。產品信息如下：

該組合物中N,O-羧甲基殼聚糖（NOCMC）是一種重要的水溶性殼聚糖衍生物，有許多醫學功效，如促進創面愈合、止血、抑制瘢痕、鎮痛和抑菌作用，具備良好的生物相容性和生物降解性，在水凝膠和愈合創傷類生物材料中廣泛應用。

該復合組分中，N,O-羧甲基殼聚糖在組合物中以重量百分介于0.010%和3%之間。蔗糖八*或鉀鹽在組合物中的百分比在0.100%至1.0%。

此外，本發明的組合物可以含有皮膚科和美容科常用的其他活性成分，可通過常規方法制備成洗劑、凝膠、乳液、乳膏等。

以上為蔗糖八硫酸酯鉀/鈉鹽與Ν，Ο-羧甲基殼聚糖在皮膚領域的應用的簡單介紹。其他領用的介紹，后續會繼續為你報道，歡迎訂閱咨詢。

參考文獻：

[1] Schiena,M.TOPICAL COMPOSITIONS DESIGNED TO MAINTAIN AND RESTORE THE WATER HOMEOSTASIS OF THE SKIN. WO2018202456A1.